單硝酸異山梨酯噴霧劑
來源:深圳大佛藥業股份有限公司 日期:2018-12-07 21:58:06
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- 批準文號:國藥準字H20020439
- 英文名稱:Isosorbide 5-Mononitrate Spray
- 商品名:達芬舒吉
- 產品類別:化學藥品
- 劑型:噴霧劑
- 規格:10ml:180mg,每噴2.5mg
- 生產地址:深圳市坪山新區坑梓街道金輝路14號深圳市生物醫藥創新產業園區6號樓
- 批準日期:2015-08-12
- 藥品本位碼:86900500000077
- 相關疾病
冠心病,心絞痛,冠心病
- 適應癥
本品預防和治療冠心病引起的心絞痛發作。
- 不良反應
1.用藥初期常發生頭痛(所謂鹽性頭痛),通??稍诶^續用藥幾天后消失。可出現血壓下降,偶見短暫頭痛、頭暈、惡心、心悸及皮膚充血等反應。
2.當您注意到任何上述未提到的不良反應時,請通知您的醫師、藥師。 - 禁忌
以下患者禁用本品:
1.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
3.左心功能不全并低充盈壓。
4.休克狀態。
5.嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
6.心肌疾病并心內容積受限(肥厚梗阻型心肌病)。
7.縮窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非(VIAGRA),因西地那非可明顯增強單異山梨酯的降血壓作用。以下患者禁用本品:
10.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
11.急性心肌梗塞并低充盈壓。
12.左心功能不全并低充盈壓。 - 注意事項
1.給不明原因的肺循環高壓(原發性肺動脈高壓)的病人應用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果,可以導致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環紊亂(冠心病)的病人。
2.因本品可增加眼內壓,青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫療監護:-主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。-有循環調節紊亂傾向(性低血壓)的病人。-伴有顱內壓升高的疾病(到目前為止進一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量甘油后)。 - 包裝
塑料瓶。
- 類型
處方藥
- 醫保
非醫保
- 外用藥
否
- 有效期
暫定二年。
- 國家/地區
國產
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然動物實驗顯示單異山梨酯對胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經驗,用藥時,應仔細權衡利弊。
- 兒童用藥
尚無兒童患者用藥經驗。
- 老人用藥
依照說明書,無特殊要求。
- 藥物相互作用
同時服用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴血管藥、安定藥或三環抗抑郁藥或酒精,可能增加本品的降血壓效應。
- 藥物過量
1.癥狀
根據藥物過量程度不同,臨床顯示以下主要癥狀:
低血壓伴有反射性心動過速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。
嚴重過量時,可能出現面色蒼白、呼吸困難、譫妄,呼吸頻率和脈率減低及麻痹。
極劇過量時,可能出現伴有中樞癥狀的顱內壓升高。
長期過量時,可出現高鐵血紅蛋白血癥。
2.治療方法
大量服用本品者應及時洗胃,取雙腿抬高仰臥位,密切監測生命體征,如有必要,進行特殊護理。
如發生嚴重低血壓和/或休克,應采用血漿代用品;另外,可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺,搶救循環系統。
禁止使用腎上腺素及其相關物質。
3.根據嚴重程度,可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥:
(1)維生素C
口服1克或靜脈注射其鈉鹽。
(2)亞甲基藍
靜注1%亞甲基藍,最多不超過50毫升。
(3)胺藍
最初靜注嚴格按2-4毫克/公斤體重進行;如需要多次靜注,應按2毫克/公斤體重,間隔1小時進行靜注。
(4)進行輸氧,血液透析,全身輸液。 - 藥物毒理
有機酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內皮釋放的舒張因子相同,剌激鳥苷酸環化酶,使環鳥苷酸(cGMP)增加而導致血管擴張。單異山梨酯為異山梨酯的主要活性代謝產物,對血管平滑肌具有直接的松馳作用,可引起血管擴張,對靜脈血管的擴張作用較強,因而可減少回心血量,降低心臟的前負荷。在心絞痛病人,前負荷降低可使左、右心室已經升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。本品也可擴張動脈,降低后負荷,并引起血壓降低。本品對冠狀動脈也有擴張作用。
- 藥代動力學
1.本品經舌下噴霧給藥后被迅速吸收。單異山梨酯主要經肝臟代謝,藥物與血漿蛋白的結合率<4%。血漿半衰期為4-5小時,腎功能不全者,血漿半衰期會延長,但對本品的消除與健康人無區別。
2.本品脫硝后幾乎全部以代謝產物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經腎由尿中排出體外,此外25%以葡萄醛酸結合物形式排出,只有約2%的藥物以原形排出,糞便中排出<1%,其代謝產物都無擴血管作用。 - 貯藏
密閉保存。
- 用法用量
心絞痛發作的治療:舌下噴霧,一次二噴。預防心絞痛發作:舌下噴霧,一次二噴,每日三次。因為有可能發生反跳現象,停用本品時應逐步減量。
- 性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體,貯存于帶有定量閥門的容器中。